Chlorochina – jak na koronawirusa działa Arechin?

Bez zbytnich wstępów, rozprawiam się z kolejnym Waszym pytaniem (chlorochina, czyli Arechin). Odpowiedzi na pierwszą serię znajdziecie w moim poprzednim wpisie, a wiele innych informacji możecie obejrzeć na moim kanale na YouTube.

Pozostałe informacje o koronawirusie:

 

Dziś odpowiem na pytanie:

Na jakiej zasadzie działa potencjalny lek – chlorochina, znany pod nazwą Arechin?

 

To do dzieła!

Na jakiej zasadzie działa potencjalny lek – chlorochina, znany pod nazwą Arechin?

Pewnie słyszeliście, że lek produkowany min. Przez polską firmę Adamed został 13 marca zatwierdzony do użytku w leczeniu pacjentów z SARS-CoV-2.

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych pozwolił na rozszerzenie pozwolenia na stosowanie produktu o nazwie Arechin do leczenia zakażeń koronawirusami typu beta, w tym SARS-CoV-2. Leczenie tym preparatem zostało już rozpoczęte u pacjentów z Wrocławia. Ordynator tamtejszego szpitala zakaźnego Profesor Krzysztof Simon uzyskał zgodę komisji bioetycznej na używanie preparatu. Jest on podawany pacjentom za ich zgodą.

Wielu z Was pytało, jak ten lek ma działać? Już tłumaczę.

Substancją czynną jest fosforan chlorochiny. Pewnie kojarzycie z lektury „W pustyni i w puszczy”, że w leczeniu malarii stosowano chininę. W tym leku mamy właśnie pochodną chininy, którą obecnie stosujemy do leczenia m.in. Reumatoidalnego zapalenia stawów i malarii.

pustynia

Działanie tej substancji najprawdopodobniej hamuje infekcję wirusową oraz jej dalszy rozwój dzięki kilku mechanizmom działania:

Mechanizm 1

Żeby wirus mógł wniknąć do komórki gospodarza, elementy obecne na jego otoczce (właśnie te, które przypominają koronę w mikroskopie elektronowym) musi odnaleźć specyficzny receptor w bonie komórkowej swojej potencjalnej ofiary. Obecność receptora ACE2 na błonie komórkowej naszych komórek dla infekcji tego wirusa wydaje się niezbędna. Badania w laboratorium in vitro sugerują, że jednym z możliwych mechanizmów działania chlorochiny, jest zablokowanie możliwości uformowania się prawidłowego receptora ACE2. Brak receptora sprawia, że wirus nie może wniknąć do komórki.

Mechanizm 2

Wirus wnika do komórki na drodze endocytozy. To oznacza, że wciska się w komórkę, wybrzuszając do środka błonę komórkową, by w końcu błona ta uformowała pęcherzyk zawierający wirusa całkowicie zamkniętego w przestrzeni komórkowej. Aby wirus mógł robić swoje, niezbędne jest pozbycie się jego osłonki. Ten proces przebiega w środowisku kwaśnym tego uformowanego pęcherzyka. Proponowany lek natomiast jest lekko zasadowy i ma powinowactwo do kwasowego środowiska. To oznacza, że chętnie przytuli się do tego pęcherzyka. Efektem będzie obniżenie kwasowości środowiska, co uniemożliwi odrzucenie otoczki przez wirusa.

Te mechanizmy sprawiają, że działanie tego leku mogłoby być najlepsze na samym początku infekcji wirusowej.

koronawirus disease outbreak - napis

To jednak nie koniec możliwości chlorochiny.

Mechanizm 3

Kolejnym etapem jej działania jest zakłócanie potranslacyjnych przemian białek powstałych na bazie materiału genetycznego wirusa. Translacja to etap przepisywania informacji zawartej w materiale genetycznym na język białek, czyli głównych elementów odpowiedzialnych za funkcjonowanie całej komórki. Aby białka były gotowe do wykonywania swoich zadań, po translacji muszą jeszcze przejść przez fazę przemian polegających m.in. na dołączaniu reszt cukrowych. Chlorochina hamuje te procesy, co sprawia, że powstałe na podstawie informacji zawartych w wirusowym RNA białka, nie będą mogły pełnić swoich funkcji. To zahamuje dalszą inwazję wirusa.

Mechanizm 4 (potencjalny)

Dodatkowo uważa się, że chlorochina wspomaga odpowiedź przeciwzapalną organizmu, co również mogłoby okazać się przydatne do walki z infekcją. O tym mechanizmie nie wiemy jeszcze zbyt wiele i nie popierają go jeszcze wyniki badań klinicznych.

Chlorochina – Badania na pacjentach z COVID-19

Testy na działanie chlorochiny u pacjentów z COVID-19 przeprowadzono w Chinach na ponad stu pacjentach, którym podawano 500 mg fosforanu chlorochiny doustnie codziennie przez 10 dni. Zaobserwowano skrócenie przebiegu choroby przy jednoczesnym braku znaczących efektów ubocznych. Muszę jednak podkreślić, że to wciąż bardzo powierzchowne badania, prowadzone w trybie nadzwyczajnym.

Lek może okazać się skuteczny, jak podają eksperci, głównie na początkowych etapach, jednak nie ma pewności czy pomoże wszystkim pacjentom. Dlatego też lepiej zachować ostrożny poziom optymizmu.

Chlorochina – nie bierzecie tego!

chlorochina - tabletki

Niezwykle ważne jest, żebyście nie przyjmowali tego leku, jeśli z jakiegoś powodu macie go w domu. Lek jest na receptę, obecnie zapasy zostały zabezpieczone do dyspozycji Ministra Zdrowia. Nie biegnijcie po lek do apteki, nie znajdziecie go tam. Jak pisałam wcześniej, nie obserwowano wielu działań niepożądanych. Chlorochina może jednak mocno obciążać wątrobę, kumuluje się również m.in. W nerkach i śledzionie, nie może być stosowana w ciąży (chyba że są inne ważne uwarunkowania, ostateczną decyzję podejmuje lekarz), może wzmagać objawy łuszczycy, wpływać na prowadzenie pojazdów, a przedawkowanie jest bardzo niebezpieczne.

Źródła:

https://virologyj.biomedcentral.com/articles/10.1186/1743-422X-2-69

https://www.jstage.jst.go.jp/article/bst/advpub/0/advpub_2020.01047/_pdf/-char/en

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0924857907002580